Un analgésique découvert sans effets secondaires comme substitut de la morphine

Certains analgésiques peuvent provoquer des effets secondaires graves, créer une dépendance et même être mortels. Les scientifiques ont découvert un nouvel analgésique puissant qui n'a pas d'effets secondaires négatifs et qui ne crée pas de dépendance. (Image : lovegtr35 / fotolia.com)

Le médicament PZM21 soulage la douleur intense sans effets secondaires négatifs
La morphine est un analgésique qui n'est approuvé que pour les douleurs extrêmement sévères. Le surdosage du médicament peut mettre la vie en danger, et la morphine peut également créer rapidement une dépendance chez les patients. Les chercheurs ont maintenant découvert qu'une drogue synthétique est tout aussi efficace contre la douleur, mais sans les effets secondaires typiques et la dépendance aux opioïdes qui se développe rapidement.

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Une équipe internationale de scientifiques de l'Université de Californie à San Francisco, de l'Université de Stanford et de la Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg a découvert dans une étude qu'une nouvelle drogue synthétique peut combattre la douleur aussi efficacement que la morphine. Avec le nouveau médicament appelé PZM21, il n'y a aucun risque de devenir dépendant. Les médecins ont publié les résultats de leur étude dans la revue "Nature".

Certains analgésiques peuvent provoquer des effets secondaires graves, créer une dépendance et même être mortels. Les scientifiques ont trouvé un nouvel analgésique puissant qui n'a pas d'effets secondaires et ne crée pas de dépendance. (Image : lovegtr35 / fotolia.com)

PZM21 ne ralentit pas ou ne bloque pas la respiration
Une étude chez la souris a révélé que la nouvelle substance active une voie de signalisation moléculaire connue dans notre cerveau qui déclenche la suppression de la douleur. Mais contrairement aux analgésiques comme la morphine et les médicaments sur ordonnance comme l'oxycodone ou l'oxycontin, il ne ralentit ni ne bloque notre respiration normale, expliquent les chercheurs.

L'usage et l'abus d'opioïdes ont atteint des proportions épidémiques
L'utilisation d'opioïdes cause environ 30 000 décès chaque année aux États-Unis seulement en déprimant le centre respiratoire, selon les auteurs. La surdose en constante augmentation d'analgésiques opioïdes signifie également que de plus en plus de personnes meurent. La consommation et les abus ont maintenant atteint des proportions épidémiques aux États-Unis, préviennent les professionnels de la santé.

PZM21 n'est pas addictif
Le nouveau médicament PZM21 n'était pas addictif pour les souris de laboratoire, bien que les souris deviennent accros à la morphine et à d'autres analgésiques pharmaceutiques aussi rapidement que les humains, expliquent les scientifiques. Dans les expériences, les rongeurs n'ont montré aucune préférence entre PZM21 ou une solution saline neutre administrée.

Un nouveau médicament ne ralentit pas la respiration et ne provoque pas de constipation
Le PZM21 procure une analgésie de longue durée (traitement de la douleur) et ne ralentit pas notre respiration. De plus, le médicament ne provoque pas de constipation, expliquent les scientifiques. Aux États-Unis, il existe maintenant des médicaments supplémentaires censés soulager les intestins bloqués par les opioïdes.

L'opium et ses dérivés restent le principal analgésique des douleurs sévères
Au cours des 4000 dernières années, les gens ont utilisé l'opium et ses dérivés pour soulager la douleur et créer des sentiments euphoriques. Même à l'ère de la médecine moderne, la morphine est restée le principal analgésique pour les douleurs sévères, disent les experts. La substance dérivée du pavot à opium est utilisée, par exemple, pour la récupération après des opérations ou pour le traitement immédiat des blessures et des douleurs graves.

La recherche d'un substitut sûr aux opioïdes se poursuit depuis des décennies
Les dangers de l'opium sont évidents, déclare l'auteur, le professeur Brian Shoichet de la faculté de pharmacie de l'Université de Californie. Les gens ont besoin de substituts aux opioïdes sûrs. Sa recherche dure depuis des décennies, ajoute l'expert. La plupart des efforts ont visé à optimiser la structure chimique du médicament. Cela devrait éliminer les effets secondaires.

Les chercheurs concentrent leurs recherches sur les récepteurs opioïdes dans le cerveau
Les chercheurs de l'Université de Stanford, de l'Université de Caroline du Nord et de l'Université Friedrich Alexander en Allemagne ont cependant utilisé une approche radicale différente de la résolution de problèmes. Ils se sont concentrés sur ce que l'on appelle les récepteurs opioïdes dans le cerveau, qui, lorsqu'ils sont activés, déclenchent une réaction chimique pour supprimer la douleur.

Les professionnels de la santé innovent dans la résolution des problèmes
Les médecins recherchaient une molécule capable de s'arrimer avec succès à un récepteur sans s'arrimer à un deuxième récepteur. L'amarrage sur le deuxième récepteur déclencherait la réaction indésirable de dépendance à la drogue, expliquent les scientifiques. Les méthodes traditionnelles de recherche d'ingrédients actifs n'aident pas vraiment ici. Mais lorsque les professionnels de la santé ont commencé avec la structure du récepteur à traiter, il n'y avait pratiquement aucune restriction sur les examens.

Des simulations informatiques ont examiné trois millions de composés disponibles dans le commerce
À l'aide de simulations informatiques, les chercheurs ont examiné trois millions de connexions disponibles dans le commerce et ont également envisagé un million de configurations possibles pour chaque connexion. Ils voulaient donc savoir quelle configuration fonctionne le mieux avec le récepteur. Dans un test en laboratoire, le coût de l'examen de milliers de milliards de configurations aurait été prohibitif et aussi très chronophage, expliquent les chercheurs.

La recherche est la première étape dans le développement de l'analgésique parfait
Enfin, les scientifiques ont trouvé un ingrédient actif qui, dans des analyses plus poussées, a montré que bien qu'il déclenchait les bonnes voies de signalisation moléculaire, il n'activait aucune voie de signalisation négative. La nouvelle recherche était une première étape vers le développement du médicament contre la douleur parfait, disent les experts. Cependant, le PZM21 a encore de nombreux obstacles à surmonter avant qu'il ne soit disponible sous forme de médicament dans nos pharmacies.

Des recherches supplémentaires sont nécessaires de toute urgence avant que le médicament ne soit mis sur le marché
D'autres études cliniques doivent encore prouver que le PZM21 est sans danger pour l'homme. Ce processus peut généralement prendre jusqu'à une décennie, expliquent les scientifiques. Les recherches futures doivent également montrer si le médicament entraîne une tolérance ou une résistance chez l'homme ou la souris. Cela pourrait faire perdre au médicament son efficacité antidouleur au fil du temps, ajoutent les experts. (comme)

Mots Clés:  Les Organes Internes Coque-Torse Maladies